wchłaniane z maksymalnymi stężeniami niezmienionego formoterolu występującymi po 0,5 – 1 godzinie. U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) leczonych przez 12 tygodni fumaranem formoterolu w dawce 12 lub 24 mikrogramy dwa razy na dobę, stężenie formoterolu w osoczu wynosiło odpowiednio 11,5 i 25,7 pmol/l oraz 23,3 i 50,3 pmol/l po 10 minutach, 2 godzinach i 6 godzinach po inhalacji.
Wydaje się, że farmakokinetyka formoterolu jest liniowa w zakresie badanych dawek doustnych, tj. 20 - 300 mikrogramów. Wielokrotne podawanie doustne 40 – 160 mikrogramów formoterolu na dobę nie prowadzi do istotnej kumulacji leku. Maksymalna szybkość wydalania po podaniu 12 – 96mikrogramów jest osiągana w ciągu 1 – 2 godzin po podaniu wziewnym.
Po 12 tygodniach podawania 12 mikrogramów lub 24 mikrogramy formoterolu w proszku dwa razy na dobę, wydalanie z moczem niezmienionego formoterolu zwiększyło się o 63-73% u dorosłychpacjentów i o 18-84% u dzieci, co sugeruje małą i samoograniczającą się kumulację formoteroluw osoczu po podaniu wielokrotnym.
Badania oceniające skumulowane wydalanie w moczu formoterolu i (lub) jego (R,R) i (S,S)- enancjomerów po podaniu wziewnym suchego proszku (12−96 mikrogramów) lub preparatów w postaci aerozolu (12–96 mikrogramów) wykazały, że wchłanianie zwiększa się liniowo wraz ze zwiększaniem dawki.
Wiązanie formoterolu z białkami osocza wynosi 61−64% (34% głównie z albuminami). Nie występuje wysycenie miejsc wiązania w zakresie stężeń osiąganych w przypadku podawania dawek terapeutycznych.
Formoterol jest eliminowany głównie w wyniku metabolizmu – główną drogą biotransformacji jest bezpośrednia glukuronidacja, zaś inną drogą jest O-demetylacja, po której następuje glukuronidacja. Wiele izoenzymów CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 i 2A6) katalizuje przekształcenie formoterolu i dlatego możliwość wystąpienia interakcji metabolicznych między lekami jest mała. Kinetyka formoterolu jestpodobna po podaniu jednorazowym i wielokrotnym, wskazując na brak autoindukcji lub hamowania metabolizmu leku.
Wydaje się, że eliminacja formoterolu z krwi jest wielofazowa; pozorny okres półtrwania zależy od rozważanego przedziału czasowego. Na podstawie pomiaru stężeń formoterolu w osoczu lub we krwi po maksymalnie 6, 8 lub 12 godzinach po podaniu doustnym określono, że okres półtrwania eliminacjiwynosi około 2 – 3 godziny. Z szybkości wydalania formoterolu z moczem między 3 a 16 godziną po podaniu wziewnym, wyliczono okres półtrwania wynoszący około 5 godzin.
Po inhalacji, kinetyka formoterolu w osoczu i dane dotyczące wskaźnika wydalania z moczem u zdrowych ochotników wskazują na dwufazową eliminację, z końcowym okresem półtrwania eliminacji (R,R)- i (S,S)-enancjomerów, odpowiednio 13,9 i 12,3 godz. W przybliżeniu 6,4-8% dawki formoterolu znajdowano w moczu w postaci niezmienionej, z udziałem (R,R)- i (S,S)-enancjomerów, odpowiednio 40% i 60%.
Po doustnym podaniu pojedynczej dawki 3H-formoterolu 59−62% dawki leku wykrywano w moczu,
a 32-34% w kale. Klirens nerkowy formoterolu wynosi 150 ml/min.
U osób dorosłych chorujących na astmę, w przybliżeniu 10% i 15-18% dawki wykrywano w moczu w postaci niezmienionego i sprzężonego formoterolu, po wielokrotnych dawkach, odpowiednio 12 i 24 mikrogramów. U dzieci, w przybliżeniu 6% i 6,5-9% dawki wykrywano w moczu w postaci niezmienionego i sprzężonego formoterolu, po wielokrotnych dawkach odpowiednio 12 i 24
8